中文名稱:5-羥基色胺
CAS:153-98-0
英文名稱:5-hydroxytryptamine
分子式C10H12N2O

分子量:176.22

CAS號：50-67-9

MDL號：暫無

EINECS號：200-058-9

1、 摩爾折射率：53.49

2、 摩爾體積：136.7

3、 等張比容（90.2K）：391.3

4、 表面張力（dyne/cm）：66.9

5、 極化率：21.20

1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數(shù)量:3

3.氫鍵受體數(shù)量:2

4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:2

5.互變異構(gòu)體數(shù)量:9

6.拓?fù)浞肿訕O性表面積62

7.重原子數(shù)量:13

8.表面電荷:0

9.複雜度:174

10.同位素原子數(shù)量:0

11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1

色氨酸經(jīng)色氨酸羥化酶催化首先生成5-羥色氨酸，再經(jīng)5-羥色氨酸脫羧酶催化成5-羥色胺。

5-羥色胺最早是從血清中發(fā)現(xiàn)的，又名血清素，廣泛存在于哺乳動物組織中，特別在大腦皮層質(zhì)及神經(jīng)突觸內(nèi)含量很高，它也是一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。在外周組織，5-羥色胺是一種強(qiáng)血管收縮劑和平滑肌收縮刺激劑。在體內(nèi)，5-羥色胺可以經(jīng)單胺氧化酶催化成5-羥色醛以及5-羥吲哚乙酸而隨尿液排出體外。

5-羥色胺能與酸作用生成結(jié)晶鹽。其鹽酸鹽熔點(diǎn)167～168℃ ；苦味酸鹽熔點(diǎn)185～189℃。5-羥色胺在腦組織中的濃度較高，它是調(diào)節(jié)神經(jīng)活動的一種重要物質(zhì)。有些機(jī)體組織當(dāng)受到某些藥物作用時(shí)，可以釋放出5-羥色胺，例如一個(gè)利血平分子可以使受作用的組織釋放出幾百個(gè)5-羥色胺分子，因而產(chǎn)生利血平的一系列生理作用。

作為自體活性物質(zhì)，約90%合成和分布于腸嗜鉻細(xì)胞，通常與ATP等物質(zhì)一起儲存于細(xì)胞顆粒內(nèi)。在刺激因素作用下，5-HT從顆粒內(nèi)釋放、彌散到血液，并被血小板攝取和儲存，儲存量約占全身的8%。5-HT作為神經(jīng)遞質(zhì)，主要分布于松果體和下丘腦，可能參與痛覺、睡眠和體溫等生理功能的調(diào)節(jié)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT含量及功能異?？赡芘c精神病和偏頭痛等多種疾病的發(fā)病有關(guān)。

5-HT必須通過相應(yīng)受體的介導(dǎo)才能產(chǎn)生作用。5-HT受體分型複雜，已發(fā)現(xiàn)7種5-HT受體亞型。5-HT通過激動不同的5-HT受體亞型，可具有不同的藥理作用，但5-HT本身尚無臨床套用價(jià)值。

利用電子方式重複經(jīng)顱磁刺激（rTMS），刺激頻率在1Hz（每秒1次），會使得額葉皮質(zhì)多巴胺功能降低，紋狀體和海馬處多巴胺功能升高，降低額葉皮質(zhì)5羥色胺（5－HT）2受體，增加額葉和扣帶回皮質(zhì)的5－HT1A受體，可以認(rèn)為改變羥色胺受體分泌。

本身為一類抗抑郁藥，動物實(shí)驗(yàn)表明5-羥色胺的缺乏與酒精依賴的形成有關(guān)，SSRls可以增加突觸間隙、5-羥色胺的濃度，從而減少患者對酒的渴求程度，減少飲酒量。常用的有西酞普蘭、氟西汀、帕羅西汀，舍曲林等。其用量一般要高于抗抑郁用量。當(dāng)酒依賴患者合併抑郁癥狀時(shí)，SSRls的療效更明顯，因?yàn)檠芯匡@示，抑郁癥狀可增加對酒的渴求。臨床研究證實(shí)，氟西汀可改善重度抑郁癥狀，同時(shí)還可減少飲酒量和增加戒酒時(shí)間。

受到最廣泛研究的神經(jīng)遞質(zhì)是5-羥色胺，它是一種能產(chǎn)生愉悅情緒的信使，幾乎影響到大腦活動的每一個(gè)方面：從調(diào)節(jié)情緒、精力、記憶力到塑造人生觀?？挂钟羲幦琨}酸氟西汀就是通過提高腦內(nèi)5-羥色胺水平而起作用的（但是科學(xué)家們已認(rèn)識到事情遠(yuǎn)沒有這幺簡單，問題有時(shí)不僅僅出在神經(jīng)遞質(zhì)缺乏上。新的研究著眼于神經(jīng)細(xì)胞的接收裝置─樹突上的受體，考慮它們的數(shù)量及敏感程度是否足以正常結(jié)合併處理神經(jīng)遞質(zhì)。如果受體沒有足夠的活性，信息將無法傳遞下去，那幺不論大腦中有多少游離的神經(jīng)遞質(zhì)都是徒勞的。受體缺陷能導(dǎo)致諸多的麻煩）。5-羥色胺水平較低的人群更容易發(fā)生抑郁、沖動行為、酗酒、自殺、攻擊及暴力行為?？茖W(xué)家們甚至通過改變實(shí)驗(yàn)動物腦內(nèi)5-羥色胺的水平使他們更具有攻擊性。

有趣的是，女性大腦合成5-羥色胺的速率僅是男性的一半，這點(diǎn)可能有助于解釋為何婦女更容易患抑郁癥。隨著年齡的增長，5-羥色胺作用通路的工作效率會出現(xiàn)下降，因?yàn)榛罨?-羥色胺的受體減少了。據(jù)一項(xiàng)研究顯示，60歲與30歲的人相比，大腦中5-羥色胺特異受體的數(shù)目已減少了60%。由于5-羥色胺的效力下降，隨年齡增長患抑郁癥的可能性增加。

對伴抑郁的酒精使用障礙患者，SSRIs能改善焦慮和抑郁，直接減少酒精吸收達(dá)15%—20%，但某些患者服SSRIs反而增加飲酒行為。對不伴抑郁的酒精使用障礙患者，SSRIs的研究結(jié)果混亂。當(dāng)SSRIs治療酒精依賴患者時(shí)，能加重SSRIs的胃腸不良反應(yīng)。減少患者對酒的渴求程度，減少飲酒量。

另外，5-羥色胺還能增強(qiáng)記憶力，并能保護(hù)神經(jīng)元免受“興奮神經(jīng)毒素”的損害。因此充足的5-羥色胺確實(shí)能在老化過程中防止腦損害發(fā)生。

除此之外，曾在醫(yī)學(xué)物理實(shí)驗(yàn)中，血清素在旁效應(yīng)中體現(xiàn)了一定的致死細(xì)胞的作用。